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肉桂醛:制备抑制脑血管分泌前列腺素E2的药物

2015/10/19 21:39:38      点击:

  前列腺素E2(PGE2)系公认的中枢发热介质和重要的炎症因子,机体许多细胞在内外致病因子刺激下,都能诱生过量的PGE2,造成组织损伤、凋亡或增殖,引起各种病

变和疾病。已有的研究表明,脑血管内皮细胞诱生的PGE2可扩张局部血管,易化水肿形成,促进血管新生和动脉硬化,与发热、疼痛、中风、缺血性脑损伤、蜘网膜下

腔出血、高血压、脑血管硬化和先天性痴呆的发生发展有关。寻找脑血管内皮细胞合成分泌前列腺素E2的阻断剂,是近几年若你们才开始研究防止上述疾病的新的靶标


在研究中医经典肉桂的过程中,发现它的一组苯丙烯类化合物,按一定的配伍比例组合,能协同地有效抑制脑血管内皮细胞分泌前列腺素E2,可作为一种脑血管内皮细

胞分泌PGE2的阻断剂,应用于临床。中国中医科学院中药研究所据此研制了一种用于抑制脑血管内皮细胞分泌PGE2的药物,应用于临床。
该抑制脑血管内皮细胞分泌前列腺素E2的药物,是由2-甲氧基肉桂醛、2-甲氧基肉桂醇、2-甲氧基肉桂酸、肉桂醛、肉桂醇、肉桂酸这6种苯丙稀类化合物构成,重量

比为:2-甲氧基肉桂醛1份:2-甲氧基肉桂醇0.01-0.1份:2-甲氧基肉桂酸0.05-0.15份:肉桂醛10-20份:肉桂醇4-8份:肉桂酸0.05-0.1份。该药物能抑制脑血管内皮

细胞分泌释放前列腺素E2,可用于防治由前列腺素E2过度表达引起的脑及脑血管性疾病。
肉桂醛在医药上的用途:肉桂醛作为最重要的医药原料之一,常用语外用药、合成药中,具有促进血液循环,使皮肤回温,紧实皮肤组织作用。
1.杀菌消毒防腐,特别是对真菌有显著疗效。对大肠杆菌、枯草杆菌及金黄色葡萄菌、白色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌、伤寒和副伤寒甲杆菌、肺炎球菌、产气杆菌、

变形杆菌、炭疽杆菌、肠炎沙门氏菌,霍乱弧菌等有抑制作用。且对革兰氏阳性菌杀菌效果显著,可用于治疗多种因细菌感染引起的疾病。最小抑制浓度(MIC)为

0.02-0.07ul/ml,对深部致病真菌,MIC为0.1-0.3ul/ml。最近日本医学专家研究发现,肉桂醛对真菌有显著疗效,对22种条件致病性真菌进行肉桂醛抗真菌作用研究

表明:肉桂醛是抗真菌的活性物质,主要是通过破坏真菌细胞壁,使药物渗入真菌细胞内,破坏细胞器而起到杀菌作用。   
2.抗溃疡、加强胃、肠道运动。其作用机制是由于溃疡活性因素(胃液与胃蛋白酶)的抑制与防御因素(胃粘膜血流速率)的加强,以及抑制胃粘膜电位降低和对粘膜

保护作用所致。除此之外,肉桂醛能降低胰酶活性。肉桂醛系芳香性健胃驱风剂,对肠胃有缓和的刺激作用,可促进唾液及胃液分泌,增强消化功能,解除胃肠平滑肌

痉挛,缓解肠道痉挛性疼痛。用于治疗胃痛、胃肠胀气绞痛,有显著的健胃、驱风效果。   
3.脂肪分解作用。肉桂醛具有抑制肾上腺素及ACTH对脂肪酸的游离,促进葡萄糖的脂肪合成作用,肉桂酸也有这类作用,但肉桂醛作用远大于肉桂酸。因而,可以用于

血糖控制药中,加强胰岛素替换葡萄糖的性能,防治糖尿病。   
4.抗病毒作用。对流感病毒,SV10病毒引起的肿瘤抑制作用强大。   
5.抗癌作用。可抑制肿瘤的发生,并具抗诱变作用和抗辐射作用。   
6.扩张血管及降压作用。对肾上腺皮质性高血压有降压作用。   
7.壮阳作用。美国芝加哥治疗研究中心的一份研究表明,肉桂醛对男性壮阳有一定的功效。   
8.常用于外用药、合成药中。应用于按摩液、美容产品中起到散淤血、促进血液循环,使皮肤回温,紧实皮肤组织,外用于按摩可使四肢、身体舒畅,改善水分滞留。

对皮肤的疤痕、纤维瘤的软化与清除皆具有效果。还用于红花油、清凉油、活络油等跌打外用药中,主要起活络筋骨、散淤血,具有镇静、镇痛、解热、抗惊厥、调节

中枢神经系统的作用,还可提高白血球及血小板数。它还具有较强的杀真菌作用,对皮肤真菌有压制作用。总之,肉桂醛不仅本身可以用作原料药,添加到各种外用药

,成品药里,还可以进一步深入加工合成许多功效强大的药物。
肉桂醛在工业上的应用:肉桂醛可以作为显色剂,实验试剂,杀虫剂,驱蚊剂,冰箱除味剂,保鲜剂等;还可以用于石油开采中的灭菌杀藻剂。酸化腐蚀剂,可显著增

加石油产量,降低开采成本。
1. 有机化工合成。用于合成α-溴代肉桂醛、肉桂酸、肉桂醇、肉桂腈等系列产品。   
2. 在工业中,还可做成显色剂,实验试剂。   
3. 杀虫剂、驱蚊剂、冰箱除味剂、保鲜剂等。对传播黄热病的伊蚊幼虫有很强的杀灭效果,它将成为新型的杀虫剂。肉桂醛不仅安全环保而且气味芬芳,含有肉桂醛

的抗微生物剂,可驱避昆虫。可直接用于排水管(下水道)或汽车专用香精、空气清新剂、氧气发生器、冰箱除味剂,保鲜剂等。   
4. 肉桂醛还可应用于石油开采中的杀菌灭藻剂、酸化缓蚀剂,代替目前使用的戊二醛等传统防腐杀菌剂,可显著增加石油产量,提高石油质量,降低开采成本。为肉

桂醛的应用开辟了前所未有的广阔空间。目前,河北油田、胜利油田应用肉桂醛已经在此方面取得重大进展,大庆油田的应用试验也正在进行之中。   
5. 因为肉桂醛不像苯甲酸钠的应用受到PH值的影响,对于酸性或碱性的物质,它都具有较强的杀菌消毒功能,还可广泛用于防腐防霉保鲜。随着肉桂醛应用领域的不

断延伸,在化学感应联合会年会上,美国Wheeling Jesuit 大学的Zolads博士等人报道了他们的新发现;肉桂醛能增强脑力,有助于增强人的记忆力。这一研究结果前

景十分看好,将给肉桂系列产品带来新的发展和飞跃。   
6. 肉桂醛口香糖杀菌除臭两不误据报道,美国芝加哥伊利诺伊大学牙科学院的专家报告了一项最新的研究成果,含有肉桂醛等植物提取成分的天然口味的口香糖能够杀

掉口腔中的细菌,并由此减少口臭的产生。肉桂醛是一种常用的植物调味油。实验中15名受试者咀嚼三种口香糖,分别是肉桂味、其他天然风味和不加任何调味的口香

糖,每次一种持续20分钟。在受试者停止咀嚼后20分钟,伴他们咀嚼口香糖前后的唾液进行对比测试。微生物分析发现,肉桂味口香糖使唾液中的厌氧菌浓度减少了

50%,甚至舌后的厌氧菌也被清除了43%。这些厌氧菌分解腐败蛋白质产生易挥发的硫化物,从而导致令人不快的口臭,而不加任何调味的口香糖则基本不备减少口腔细

菌的功能。研究表明,含有肉桂醛及其它活性植物提取物的口香糖可以作为功能保健食品,它们可以在短期内对口腔卫生产生积极影响。而肉桂醛口香糖不仅仅可用来

掩盖口臭,它能真正清除引起口臭的细菌。
7.目前,最新的驱鸟胶体剂应市场需求,采取积极的疏散方法,产品不断推陈出新。利用天然香料---肉桂醛作为驱鸟胶体剂应运而生。驱鸟有效成分肉桂醛含量高,

时效长,高浓度产品用于机场航道。以肉桂醛为主要原料的生物制剂驱鸟胶体剂,可缓慢持久地释放出一种影响禽鸟中枢神经系统的气体,鸟雀闻后即刻飞走,在其记

忆期内不会再来。既有效驱赶了鸟类,又不会伤害到鸟类,是一种绿色环保型的驱鸟产品,解决了人类的世界级难题。
肉桂醛作为香料:肉桂醛有良好的持香作用,在调香中作配香原料使用,使主香料香气更加清香。特性稳定常用作定香剂,用于皂用香精,调制栀子,素馨,铃兰,玫

瑰等香精,在食品香料中可用于苹果,樱桃,水果香精。
肉桂醛的防腐效果:肉桂醛不受PH影响,对于酸性或碱性的物质,都具有较强的杀菌消毒功能,常用保鲜防腐防霉剂,同时也是很好的调味油,改善口感风味。抑菌高

效光谱。
肉桂醛在饲料上的应用:肉桂醛本身是一种香料,它具有促进生长、改进饲料效率以及控制禽、畜细菌性下痢的功能,并能增加饲料的香味,引诱动物进食,还能长时

间防止饲料霉变,添加肉桂醛后不用再添加其他防腐剂。专家进一步研究发现,肉桂醛还具有以下特性。   
一、促进生长方面:   肉桂醛不仅使用於猪的效果良好,更可使用於鸡、鸭、牛饲料中,对缩短上市时间均有极大助益。更值得一提的是,即使高剂量 (25/50/100/200 ppm ) 使用,也不会伤害到肠绒毛。   
二、改进饲料效率方面:   肉桂醛不同於一般生长促进剂,它可以确实提高饲料中氮素在动物体内的贮留量 ( 约提高 7% ) 而氮素为合成动物肌肉细胞的主要成份

,所以对屠体品质的改善具有正面的影响。   
三、试验显示,肉桂醛对引起猪只下痢的溶血性大肠杆菌具有杀灭的功用,而对肠道内无害的非溶血性大肠杆菌没有影响,安全性高,没有繁殖障碍之顾虑,母猪饲料

中也可安心使用。   
四、无残留问题:   肉桂醛虽然经采食后,被吸收的成份在 24 小时后,有 90% 经尿排泄 5% 随粪便排出,剩�%